Artemisinina

El pigmento vegetal secundario Artemisinina de las flores y hojas de la artemisa anual se utiliza para tratar la malaria. El fármaco se usa principalmente en áreas donde otros agentes antipalúdicos son ineficaces contra patógenos multirresistentes. El remedio se menciona en la medicina tradicional china que tiene miles de años.

¿Qué es la artemisinina?

La artemisinina pertenece a la clase de sustancias sesquiterpénicas. Estos compuestos químicos, bastante habituales en el reino vegetal, están formados por tres unidades de isopreno. El fármaco obtenido de la artemisa anual (Artemisia annua) contiene, además de un sistema de anillo de trioxano, un puente de peróxido farmacológicamente crucial.

En 1971, el chino Tu Youyou aisló y describió el ingrediente activo por primera vez y en los años siguientes demostró sus efectos positivos en la lucha contra la malaria tropical. Porque la artemisinina es un fármaco muy rápido y fiable. El remedio se puede extraer de las hojas y flores secas de plantas cultivadas en China, Vietnam y África Oriental.

Dado que este proceso es bastante caro y requiere mucho tiempo, ahora la artemisinina también se obtiene biotecnológicamente con la ayuda de levaduras modificadas genéticamente. Dado que la artemisinina en sí es bastante inestable, sus derivados semisintéticos, artesunato, artemotil, arteméter y otros, se utilizan principalmente en medicamentos.

Efecto farmacológico

El mecanismo de acción exacto de la artemisinina aún no se conoce (2015). Sin embargo, los científicos asumen que la estructura de peróxido bastante inusual es decisiva. Porque se descompone en radicales libres cuando se encuentra con una gran cantidad de iones de hierro.

No solo los glóbulos rojos (eritrocitos) de los seres humanos contienen mucho hierro, sino también los plasmodios que causan la malaria. Porque estos parásitos son transmitidos a los humanos por el mosquito Anopheles y colonizan los glóbulos rojos aquí. Si los patógenos unicelulares atacan ahora a un eritrocito, se alimentan del pigmento sanguíneo hemoglobina. Dado que acumulan el hierro contenido en este proceso, los radicales libres de la droga pueden matar los plasmodios.

Los estudios indican que la artemisinina también inhibe un transportador de calcio específico en la membrana unicelular. La artemisinina también puede destruir las células cancerosas de manera similar. Porque estos también contienen altas concentraciones de hierro. Los experimentos iniciales con cultivos celulares confirman esta teoría. El fármaco también parece ser eficaz contra la esquistosomiasis, una enfermedad infecciosa tropical (esquistosomiasis).

Aplicación y uso médico

La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda el uso de artemisinina o sus derivados, especialmente en países donde otros medicamentos son ineficaces debido a cepas multirresistentes conocidas de Plasmodium falciparum. La artemisinina se ha considerado durante mucho tiempo muy eficaz, pero ahora se conocen patógenos de varios países que también son resistentes al ingrediente activo debido a mutaciones.

Con el fin de prevenir el aumento de la resistencia a la artemisinina, siempre debe utilizarse la terapia combinada con otros medicamentos contra la malaria. Este tratamiento a menudo se abrevia como ACT (terapia de combinación basada en artemisinina). Debido a la corta vida media, los comprimidos deben tomarse a intervalos fijos durante varios días. La dosis en niños se basa en el peso corporal.

En la forma grave de paludismo tropical, el artesunato derivado se puede inyectar directamente en la vena o el músculo. Tanto en niños como en adultos, este fármaco se considera el fármaco de elección en caso de emergencia. Si un té de Artemisia annua también es eficaz contra los plasmodios es un tema de controversia entre los científicos.

Riesgos y efectos secundarios

La artemisinina y sus derivados semisintéticos son bien tolerados por niños y adultos en las dosis que combaten la malaria. Si se producen efectos secundarios, en muchos casos son similares a los síntomas típicos de la malaria. Estos incluyen náuseas, vómitos, pérdida de apetito y mareos.

Los latidos del corazón también pueden aumentar. También son posibles el dolor articular y muscular, la fatiga y los problemas para dormir. A veces también se producen anomalías leves de la sangre como resultado de la ingestión. Rara vez ocurren reacciones alérgicas peligrosas al medicamento. Esto puede manifestarse como sarpullido, hinchazón, dificultad para respirar o dificultad para tragar. Los suplementos de hierro que se toman al mismo tiempo que la artemisinina pueden causar interacciones.

La terapia combinada con otros medicamentos puede aumentar varios efectos secundarios. Sin embargo, la OMS recomienda con urgencia evitar la monoterapia con artemisinina sola. De lo contrario, el fármaco puede volverse ineficaz debido a la resistencia.