Carbidopa es un fármaco del grupo de fármacos de los inhibidores de la descarboxilasa de L-DOPA. El medicamento se usa para tratar la enfermedad de Parkinson y está en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.
¿Qué es la carbidopa?
La carbidopa es un inhibidor selectivo de la descarboxilasa. Los inhibidores de la descarboxilasa son los llamados inhibidores competitivos de la DOPA descarboxilasa. Esta es una enzima que retrasa la degradación de la L-dopa. La L-dopa, también llamada levodopa, es una sustancia que actúa como precursora de la melanina, adrenalina, dopamina y noradrenalina.
La droga fue descubierta en la década de 1950. En 1961, 1963, 1969 y 1971 la patente fue otorgada por Merck & Co. Inc. La carbidopa generalmente está disponible en el mercado en combinación con el medicamento levodopa. La carbidopa se usa con levodopa para tratar la enfermedad de Parkinson.
Efecto farmacológico
La carbidopa inhibe selectivamente la descarboxilasa. De esta forma, el fármaco en la periferia evita la conversión de L-DOPA en dopamina. Dado que la carbidopa no puede romper la barrera hematoencefálica, la conversión de L-DOPA en dopamina en el cerebro no se ve afectada por el proceso.
Aplicación y uso médico
La carbidopa se usa para tratar la enfermedad de Parkinson. La enfermedad de Parkinson es una enfermedad neurodegenerativa que progresa lentamente. Característica es la muerte de las células nerviosas en la sustancia negra en el mesencéfalo que producen dopamina. Esto conduce a una deficiencia de la sustancia mensajera dopamina y, en última instancia, a una reducción del efecto activador de los ganglios basales en la corteza del cerebro. Los principales síntomas de la enfermedad de Parkinson son rigidez muscular (rigidez), movimientos lentos, temblores musculares, inmovilidad e inestabilidades posturales.
La enfermedad de Parkinson generalmente se trata con preparaciones de L-DOPA. L-DOPA es un precursor en la biosíntesis de dopamina. Después de atravesar la barrera hematoencefálica, la L-DOPA se metaboliza a dopamina en el cerebro. Esto desarrolla el efecto farmacológico deseado y conduce a un alivio de los síntomas. La levodopa es uno de los denominados profármacos.
La carbidopa, un inhibidor de la descarboxilasa de L-DOPA, se utiliza para que la sustancia no se convierta en la periferia. Sin la inhibición de la descarboxilación periférica por carbidopa, el 95 por ciento de la L-DOPA administrada ya se metabolizaría fuera del cerebro. La dosis de L-DOPA se puede reducir agregando carbidopa. Esto también significa que hay menos efectos secundarios. Los pacientes que reciben una combinación de L-DOPA y carbidopa tienen menos probabilidades de tener nicturia, taquicardia o desregulaciones ortostáticas.
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➔ Medicamentos para calmar y fortalecer los nerviosRiesgos y efectos secundarios
Sin embargo, también pueden surgir efectos secundarios por tomar carbidopa. Por ejemplo, pueden producirse náuseas y vómitos. También se observan síntomas similares a los de la esquizofrenia. Aquí se puede hacer una distinción entre síntomas positivos y negativos. Los síntomas positivos aparecen además de la personalidad normal. Estos incluyen delirios, trastornos del pensamiento y trastornos del yo. Los síntomas negativos se relacionan con el impulso, las habilidades psicomotoras, el pensamiento y el afecto. Se desarrolla el agotamiento del afecto. Se reduce la capacidad de experimentar experiencias emocionales. Se reducen las habilidades psicomotoras de la persona afectada. Las expresiones faciales y los gestos de los pacientes parecen rígidos. La unidad también se reduce. El pensamiento está vacío, sin imaginación y empobrecido. A menudo, estos síntomas se complementan con limitaciones cognitivas.
Además de experimentar síntomas similares a los de la esquizofrenia, las personas también pueden sentirse confundidas o tener pesadillas. Los trastornos del sueño también pueden ocurrir de forma aguda. La acinesia puede desarrollarse con medicación a largo plazo. La acinesia es inmovilidad patológica. En la enfermedad de Parkinson, este fenómeno también se conoce como acinesia al final de la dosis. Aquí, la disminución del movimiento ocurre al final de la duración del efecto de una dosis ingerida del medicamento para el Parkinson.
Otro efecto secundario de la medicación a largo plazo con carbidopa es el llamado congelamiento. En neurología, el término congelación describe bloqueos de movimiento repentinos. Los pacientes se congelan en medio del movimiento y ya no pueden moverse. Además, pueden ocurrir fenómenos paroxísticos de activación / desactivación. El fenómeno on / off se caracteriza por un cambio repentino de una buena movilidad a una inmovilidad absoluta. Los fenómenos pueden durar de minutos a horas. La causa exacta aún no se ha aclarado.
Además, se puede desarrollar hipercinesia y discinesia con el uso prolongado de carbidopa. En la hipercinesia, la movilidad aumenta patológicamente. Esto se manifiesta en forma de movimientos involuntarios, repentinos e impredecibles de la cara, tronco, cuello o extremidades. La discinesia también es un trastorno del movimiento normal. En la enfermedad de Parkinson, las discinesias aparecen como movimientos excesivos no deseados.
Se debe tener precaución al combinar levodopa y carbidopa con antidepresivos tricíclicos. En casos individuales se produce una caída de la presión arterial que pone en peligro la vida. Por el contrario, una combinación de fármacos del grupo de principios activos denominados inhibidores de la MAO puede provocar un aumento crítico de la presión arterial.
Cabe señalar que la metoclopramida acelera el vaciamiento gástrico, aumentando así los efectos de carbidopa y levodopa. Tomar una comida rica en proteínas al mismo tiempo puede reducir la eficacia del producto combinado. Lo mismo se aplica al uso simultáneo de suplementos de hierro. Por lo tanto, los suplementos de hierro deben tomarse siempre al menos dos horas antes o como mínimo dos horas después de la administración de la combinación de principios activos.
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