Sulfametoxazol

Sulfametoxazol es un antibiótico. La sustancia proviene del grupo de las sulfonamidas. El sulfametoxazol inhibe la síntesis de ácido fólico de las bacterias y, por lo tanto, tiene un efecto bacteriostático. Se usa en una combinación fija con trimetoprima bajo el nombre de cotrimoxazol.

¿Qué es el sulfametoxazol?

El sulfametoxazol es una sustancia que pertenece al grupo de las sulfonamidas. Se utiliza como antibiótico y está aprobado en combinación fija con trimetoprima para el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario y respiratorias.

Esta combinación fija de los dos fármacos está en una proporción de 5: 1 y se conoce con el nombre de cotrimoxazol. Las indicaciones especiales son infecciones por Pneumocystis jirovecii, Nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Efecto farmacológico

Como todas las sustancias del grupo de las sulfonamidas, el sulfametoxazol es una sustancia producida sintéticamente. El efecto de las sulfonamidas se basa en que impiden que las bacterias produzcan ácido fólico. El ácido fólico es importante para la producción de nucleótidos. El resultado es que las bacterias no pueden multiplicarse, ya que no es posible copiar su material genético sin ácido fólico. Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático porque no matan las bacterias pero evitan que se multipliquen.

El sulfametoxazol en particular es un antagonista competitivo de la dihidropteroato sintasa. El ácido aminobenzoico (PABA) es un sustrato natural de esta enzima. La reacción enzimática, que es inhibida por el sulfametoxazol, es un paso importante en la síntesis de ácido fólico bacteriano. Por lo tanto, esto no se puede sintetizar, lo que significa que el ADN de las bacterias no se puede copiar, ya que se requiere ácido fólico para replicar el ADN.

Esta inhibición es irrelevante para los humanos, ya que ellos mismos no sintetizan el ácido fólico, sino que lo ingieren a través de los alimentos. La vida media plasmática del sulfametoxazol es de aproximadamente nueve a once horas.

Aplicación y uso médico

En una combinación fija con trimetoprima, el sulfametoxazol se usa con el nombre de cotrimoxazol. El cotrimoxazol está indicado para infecciones del tracto respiratorio superior e inferior (excluida la angina estreptocócica), infecciones de los riñones y del tracto urinario inferior, infecciones de los órganos genitales masculinos y femeninos e infecciones del tracto gastrointestinal.

También está aprobado para el tratamiento de brucelosis, nocardiosis, micetoma no genuinamente micótico y blastomicosis sudamericana. En consecuencia, además de su efecto antibacteriano, el cotrimoxazol también es eficaz contra algunos hongos.

El tratamiento con cotrimoxazol también es posible como intento terapéutico en la etapa inicial de granulomatosis con poliangeítis. En esta indicación, sin embargo, se desconoce el mecanismo de acción. Como ya se mencionó, otra indicación especial es la neumonía por Pneumocystis jirovecii.

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Riesgos y efectos secundarios

El perfil de seguridad de la combinación fija de sulfametoxazol con trimetoprima se considera bueno y, por tanto, su uso es inofensivo. Los efectos secundarios que se pueden atribuir al sulfametoxazol son principalmente problemas de la piel, especialmente eccema.

Además de los efectos adversos en la piel, el sulfametoxazol también puede causar leucopenia, anemia, trombocitopenia, ataxia, convulsiones, psicosis, depresión, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y diarrea.

Además de los efectos indeseables causados ​​por el sulfametoxazol, pueden producirse efectos secundarios que se remontan a la trimetoprima. Estos incluyen problemas gastrointestinales, reacciones cutáneas, meningitis aséptica, aumento de transaminasas, bilirrubina, creatina y urea, ligeros cambios en el recuento sanguíneo y fiebre. Con el uso prolongado, la formación de espermatozoides puede verse alterada.

En combinación con trimetoprima, el sulfametoxazol produce una prolongación del tiempo QT. Por lo tanto, cotrimoxazol no debe usarse al mismo tiempo que otros medicamentos que prolongan el intervalo QT y no debe usarse en el síndrome de QT largo.

Además, cotrimoxazol no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad conocida a uno de los dos principios activos, en eritema exudativum multiforme, en cambios existentes en el hemograma, en deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, en insuficiencia renal grave, en daño hepático grave, en porfiria y en bebés prematuros y recién nacidos con hiperbilirrubinemia. .

En los trastornos hepáticos y renales más leves, así como en los trastornos de la tiroides y en los recién nacidos menores de 5 semanas, el cotrimoxazol solo debe utilizarse con especial precaución y control.

El sulfametoxazol aumenta el efecto anticoagulante de las 4-hidroxicumarinas y el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas. En el caso del cotrimoxazol, cabe señalar que la trimetoprima potencia el efecto de la fenitoína, los glucósidos cardíacos y la procainamida. Además, la concentración plasmática de metotrexato y las hormonas de la píldora anticonceptiva pueden verse afectadas.