Ciclosporina es un ingrediente activo del grupo de fármacos inmunosupresores. Se utiliza principalmente para prevenir reacciones de rechazo después de trasplantes de órganos.
¿Qué es la ciclosporina?
Ciclosporin es el nombre de dominio público de un ingrediente farmacéutico activo que inhibe el sistema inmunológico. El fármaco se elabora a partir de las especies de hongos noruegos Cylindrocarpon lucidum y Tolypocladium inflatum. Químicamente hablando, la ciclosporina es una proteína cíclica con once ésteres de aminoácidos diferentes.
La ciclosporina se utilizó por primera vez en la medicina de trasplantes en 1978. Este primer uso supuso una revolución en esta área de la medicina, ya que la ciclosporina aumentó significativamente el tiempo de supervivencia de los receptores de órganos. Hartmann Stähelin y Jean-François Borel descubrieron la droga.
Efecto farmacológico
La ciclosporina es una proteína llamada cíclica. Se une a la ciclofilina A. Esta es una inmunofilina. Las inmunofilinas son proteínas que se encuentran en las células del cuerpo. Su significado exacto para el organismo aún se desconoce. En el caso de la ciclosporina, funcionan como un receptor intracelular. La unión a esta prolil-cis-trans-isomerasa crea un complejo que a su vez se une a la calcineurina. La calcineurina es una fosfatasa dependiente del calcio y la calmodulina.
El complejo de ciclofilina A y ciclosporina previene la activación del factor nuclear acticatina T-Cell (NFAT) en calcineurina. Es una proteína reguladora de genes. La NFAT activada normalmente alcanza el núcleo celular e induce la producción de citocinas, interleucinas e interferones allí.
Sin inhibir la ciclosporina, se liberan numerosas sustancias inmunoestimulantes. La ciclosporina desactiva temporalmente este mecanismo y así inhibe la liberación de estimulantes inmunes y la proliferación de glóbulos blancos. De esta forma, la ciclosporina tiene un efecto inmunosupresor.
Aplicación y uso médico
La ciclosporina se usa para inhibir el sistema inmunológico. Tal inmunosupresión es necesaria después de trasplantes, por ejemplo. Después de un trasplante, el cuerpo puede reconocer el órgano trasplantado como extraño y atacarlo. El sistema inmunológico reacciona al trasplante como un patógeno. Estas reacciones de rechazo pueden ocurrir días, meses o incluso años después de la operación. Se utilizan inmunosupresores como ciclosporina para prevenir estas reacciones.
La ciclosporina también se usa en enfermedades autoinmunes. En una reacción autoinmune, el sistema inmunológico se vuelve contra sus propios tejidos u órganos, por razones que a menudo aún se desconocen. La colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn se encuentran entre las enfermedades autoinmunes que se tratan con ciclosporina. La enfermedad inflamatoria intestinal se asocia con síntomas como calambres abdominales, diarrea e indigestión grave.
La glomerulonefritis también se trata con ciclosporina. La glomerulonefritis es una enfermedad de los corpúsculos del riñón que generalmente ocurre una o dos semanas después de una infección del tracto respiratorio superior o del oído.
Otras áreas de aplicación de la ciclosporina son las enfermedades cutáneas graves o incluso resistentes a la terapia, como la psoriasis o la dermatitis atópica (neurodermatitis) y la inflamación crónica de la conjuntiva o la córnea.
En combinación con el medicamento metilprednisolona, se logran buenos resultados con ciclosporina en el tratamiento de la alopecia areata. La alopecia areata también se conoce como pérdida de cabello circular. Es la enfermedad inflamatoria más común con caída del cabello.
La ciclosporina también se usa en la terapia del cáncer. Junto con el fármaco verapamilo, evita que los agentes quimioterapéuticos sean transportados fuera de las células diana por la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos. El transportador MDR1 a menudo es responsable de la resistencia a los medicamentos de quimioterapia.
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➔ Medicamentos para las arritmias cardíacasRiesgos y efectos secundarios
Incluso en pequeñas dosis, el uso regular de ciclosporina puede dañar los riñones. También es posible que se produzcan daños en el hígado y el tracto gastrointestinal. Además, puede provocar crecimientos de las encías y retención de agua. La presión arterial alta o el hirsutismo también son posibles efectos secundarios. El hirsutismo es un patrón de distribución masculino del vello corporal en las mujeres. Las mujeres afectadas tienen pelo fuerte en la zona de la mandíbula cerca de las orejas, en el labio superior, en la barbilla, en el pecho y en el estómago. El sistema inmunológico está severamente debilitado en pacientes que regularmente toman altas dosis de ciclosporina. Los pacientes trasplantados suelen verse afectados por esta inmunodeficiencia. Por un lado, la inmunodeficiencia se desea para prevenir el rechazo del trasplante, por otro lado, aumenta la probabilidad de cáncer en un factor de tres a cinco. Además, existe un mayor riesgo de infección. Las infecciones que en realidad son inofensivas también pueden tener un curso grave. Además, hay un aumento de los niveles de lípidos en sangre. Algunos pacientes también desarrollan fibroadenomas al tomarlo. Los fibroadenomas son neoplasias tumorales benignas en el área de la glándula mamaria. Se debe evitar la luz solar intensa mientras se toma ciclosporina. La radiación UV y la fototerapia también están contraindicadas.
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