Cimetidina

Cimetidina se utiliza para tratar enfermedades gastrointestinales. El antihistamínico H2 se usa para amortiguar la producción de jugo gástrico.

¿Qué es la cimetidina?

La cimetidina es un ingrediente activo en el tracto gastrointestinal. Pertenece al grupo de los antagonistas de los receptores H2. El agente puede inhibir los efectos de la hormona histamina tisular. Por este motivo, es adecuado para tratar la inflamación gástrica, úlceras de estómago, acidez, inflamación del esófago y duodenitis.

La cimetidina fue uno de los primeros antagonistas H2 que se comercializó para el tratamiento de úlceras gastrointestinales y pirosis. El fármaco fue desarrollado en la década de 1960 por la compañía farmacéutica SmithKline y French, ahora conocida como GlaxoSmithKline. En 1976 se lanzó el producto con el nombre de Tagamet®. Tagamet avanzó para convertirse en un fármaco popular con éxito en el mercado farmacológico.

La cimetidina fue desarrollada por los químicos británicos John Colin Emmett, Graham J. Durant y Robin Ganellin. Fueron incluidos en el Salón de la Fama de los Inventores Nacionales por sus logros.

Efecto farmacológico

El modo de acción de la cimetidina se basa en el hecho de que el fármaco bloquea un receptor H2 (sitio de unión) de la hormona histamina tisular en las células de la mucosa gástrica. La histamina es un neurotransmisor importante (sustancia mensajera). Forma ácido gástrico a partir de las células parietales y lo libera. El bloqueo de los receptores de histamina por la cimetidina hace que la hormona ya no pueda acoplarse con los receptores, lo que la hace menos efectiva. De esta forma se reduce la secreción de ácido gástrico.

La cimetidina también tiene la propiedad de restringir las actividades de las células parietales gástricas. Las células parietales producen ácido clorhídrico, cuya función es descomponer los alimentos que han entrado en el estómago. Sin embargo, una liberación excesiva de ácido estomacal puede provocar acidez. La cimetidina ahora asegura que las células parietales no produzcan demasiado ácido. Para que el ingrediente activo desarrolle sus efectos positivos, la dosis debe ser lo suficientemente alta.

Después de la ingestión oral de cimetidina en el organismo, el agente gastrointestinal se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Solo se necesitan de 90 a 120 minutos para que el 50 por ciento del antihistamínico H2 salga del cuerpo. Este proceso tiene lugar a través de los riñones y la orina.

Aplicación y uso médico

La cimetidina se utiliza en la terapia y prevención de enfermedades en las que es importante reducir la producción de ácido gástrico. Estos incluyen problemas de estómago relacionados con el ácido, ardor de estómago, inflamación del esófago, esofagitis por reflujo (reflujo patológico del ácido gástrico), así como estómago y duodenitis.

Otro campo de aplicación es el síndrome de Zollinger-Ellison, en el que existe una sobreproducción patológica de ácido gástrico por sobreestimulación hormonal de las células parietales.

La cimetidina generalmente se administra en forma de tabletas. Además, el fármaco se puede inyectar directamente en una vena. La dosis del agente gastrointestinal varía de persona a persona y depende del cuadro clínico particular. La función de los riñones también juega un papel. En el caso de una úlcera gastrointestinal, es posible prescribir de 800 a 1000 miligramos de cimetidina durante un período de cuatro a ocho semanas. Se toma por la noche, ya que se produce ácido estomacal, especialmente por la noche. Sin embargo, el paciente no debe exceder una dosis máxima de dos gramos de cimetidina por día.

Riesgos y efectos secundarios

Tomar cimetidina a veces puede causar efectos secundarios. Sin embargo, no ocurren en todas las personas. La mayoría de los pacientes sufren de picazón]], dolor en las articulaciones, malestar muscular, dolor de cabeza, mareos, molestias gastrointestinales y fatiga.

En casi el uno por ciento de todos los usuarios, aparecen temporalmente erupciones cutáneas, problemas para dormir, cambios en el recuento sanguíneo, agrandamiento de la glándula mamaria masculina (ginecomastia), arritmias cardíacas e impotencia. En algunos casos, también se registran depresión, confusión y alucinaciones.

La cimetidina no debe utilizarse en absoluto en caso de hipersensibilidad ya existente al principio activo. Si el paciente padece insuficiencia renal, es aconsejable reducir la dosis. Antes de comenzar la terapia con cimetidina, también es necesario realizar un examen médico en busca de úlceras malignas o una infección por la bacteria Helicobacter pylori. En el caso apropiado, debería producirse un cambio en el tratamiento farmacológico.

El uso de cimetidina durante el embarazo debe sopesarse cuidadosamente contra el riesgo. La razón de esto es la información insuficiente sobre cómo actúa el agente gastrointestinal durante este período. Si la cimetidina pasa a la leche materna, no se pueden descartar posibles alteraciones durante la lactancia. Por esta razón, es importante dejar de tomar el medicamento durante este período. También en niños y adolescentes no hay suficiente conocimiento sobre los efectos de la cimetidina durante el crecimiento.

Es posible que haya interacciones entre la cimetidina y otros fármacos. Estos incluyen principalmente el anestésico local lidocaína, el anticonvulsivo antiepiléptico fenitoína, benzodiazepinas, anticoagulantes del tipo warfarina, antidepresivos tricíclicos, que incluyen principalmente imipramina, betabloqueantes como metoprolol y propranolol y alcohol. Por tanto, tanto el efecto como los efectos secundarios pueden incrementarse o prolongarse mediante la administración simultánea de estos agentes.

Debido a que el pH en el estómago también cambia, esto conduce a la absorción de otros medicamentos en el torrente sanguíneo. Esto incluye a u. a. ingerir el agente antifúngico ketoconazol. La cimetidina también aumenta la concentración de glipizida, que tiene un efecto reductor del azúcar en sangre. Esto aumenta el efecto de reducir el azúcar en sangre.