Arsfenamina

Arsfenamina es un compuesto de arsénico orgánico que se comercializó con el nombre comercial de Salvarsan. El fármaco se utilizó para tratar la sífilis, una enfermedad infecciosa. La administración fue habitualmente intravenosa o intramuscular. La sustancia a menudo provocaba efectos secundarios graves.

¿Qué es la arsfenamina?

La arsfenamina, también conocida como dioxidiamidoarsenobenceno, fue descubierta en 1907 por el médico e investigador alemán Paul Ehrlich. Fue el primer agente de quimioterapia eficaz en ingresar al mercado de medicamentos. El fármaco reemplazó a los compuestos de mercurio altamente tóxicos en el tratamiento de la sífilis a principios del siglo XX.

Miles de personas aún padecen esta enfermedad infecciosa, que es transmitida por el patógeno Treponema pallidum. La arsfenamina reacciona con el oxígeno para formar compuestos tóxicos. Por tanto, la sustancia tuvo que comercializarse en ampollas herméticas. A pesar de su alta eficacia, la arsfenamina provocó efectos secundarios desagradables y, en algunos casos, incluso muy peligrosos.

Efecto farmacológico

Durante siglos, la humanidad padeció el agente causante de la sífilis. Con el descubrimiento de la arsfenamina, fue posible tratar la enfermedad por primera vez. Con este compuesto de arsénico sintético, su descubridor Ehrlich, después de numerosos intentos fallidos, desarrolló un fármaco que ataca específicamente a las células bacterianas. Sin embargo, la sustancia no tiene efectos negativos sobre las células humanas.

Con la administración de arsfenamina, el metabolismo energético de los patógenos se altera significativamente. Una inyección suele ser suficiente para debilitar o incluso destruir las bacterias. Una desventaja importante de la preparación es su escasa solubilidad y la reacción fuertemente ácida con agua destilada. La solución ácida no es adecuada para terapia, por lo que debe mezclarse con sosa cáustica. El producto final de esta mezcla es un líquido alcalino que se puede utilizar con fines terapéuticos.

La adición de solución de hidróxido de sodio a menudo causaba quemaduras de tejido muscular y daño a las venas después de inyecciones intramusculares o intravenosas de la preparación. Por lo tanto, se han desarrollado sustancias sucesoras como Neosalvarsan, que son mucho mejor toleradas que Salvarsan. A pesar del menor contenido de arsénico, tienen un efecto muy bueno. La Organización Mundial de la Salud estima que varios millones de personas todavía están infectadas con la sífilis, una enfermedad de transmisión sexual, cada año. La penicilina ahora se usa con éxito para tratar la enfermedad porque, a diferencia de la arsfenamina, apenas causa efectos secundarios.

Aplicación y uso médico

La arsfenamina se utilizó principalmente para tratar la sífilis, una enfermedad de transmisión sexual, pero también se utiliza como medicamento para otras enfermedades infecciosas. Como regla general, la preparación enriquecida con solución de hidróxido de sodio se inyectó en las venas o en un músculo esquelético con una jeringa. El efecto curativo de la sustancia a veces comienza después de la primera inyección. Sin embargo, como regla general, las inyecciones se repitieron de tres a cuatro veces con descansos de varios días o semanas entre ellos para evitar recaídas de la enfermedad.

La arsfenamina tiene un efecto dañino sobre las células del patógeno y dificulta sus actividades metabólicas vitales. Debido al efecto tóxico de este compuesto de arsénico sintético cuando reacciona con el oxígeno, se transporta en contenedores herméticos. Allí, la sustancia básica se puede conservar durante mucho tiempo, pero debe usarse inmediatamente después de que se haya completado la solución de inyección. La inyección intravenosa asegura un efecto rápido, mientras que la administración intramuscular proporciona un efecto más duradero.

Riesgos y efectos secundarios

El fármaco arsfenamina tuvo que ceder el paso a la penicilina en el tratamiento de la sífilis, ya que tiene efectos secundarios graves. Las reacciones de choque tales como inquietud severa o enrojecimiento de la cara y el cuello, constricción en el área del pecho, somnolencia o dificultad para respirar pueden ocurrir solo unos minutos después de la administración de la solución inyectable. Tampoco se pueden descartar hemorragias cerebrales peligrosas y edema pulmonar. Diluyendo la sustancia e inyectándola lentamente, es posible reducir los efectos secundarios de forma limitada.

Varias horas después de la administración de arsfenamina pueden producirse reacciones tóxicas del organismo como escalofríos, fiebre, vómitos, dolores corporales o insuficiencia aguda de las funciones renales. A menudo ocurren enfermedades del tracto gastrointestinal. También se conocen efectos secundarios tales como enfermedades cardíacas y vasculares, ceguera, sordera, parálisis y enfermedades metabólicas. Los efectos a largo plazo que pueden ocurrir incluso semanas después incluyen enfermedades de la sangre, el hígado y la piel, así como daños al sistema nervioso central.