Nifedipina

Nifedipina es un medicamento utilizado para reducir la presión arterial, cuyo efecto se basa en la inhibición de la entrada de calcio en las células musculares de los músculos lisos. El ingrediente activo pertenece al grupo de los antagonistas del calcio del tipo 1,4-dihidropiridina. El medicamento que solía usarse con frecuencia para la presión arterial alta ha perdido en gran medida su importancia debido a su corta duración de acción y algunos efectos secundarios.

¿Qué es la nifedipina?

La nifedipina pertenece al grupo de las dihidropiridinas. Los representantes de esta clase de ingredientes activos reducen la presión arterial al inhibir la entrada de calcio en los canales de calcio de los músculos lisos. El ingrediente activo nifedipino se considera la sustancia principal de uno de los tres tipos estructurales de bloqueadores de los canales de calcio.Estos son los fármacos antihipertensivos del tipo nifedipino. Los otros dos bloqueadores de los canales de calcio pertenecen a las fenilalquilaminas (tipo verapamilo) y las benzotiazepinas (tipo diltiazem).

Los mecanismos de acción de estos tres tipos difieren. Las dihidropiridinas aseguran la vasodilatación, mientras que las fenilalquilaminas disminuyen la frecuencia cardíaca y las benzotiazepinas combinan ambos mecanismos.

La nifedipina es un polvo amarillento insoluble en agua. La sustancia también es muy sensible a la luz. En el hígado, el ingrediente activo es degradado muy rápidamente por la enzima CYP3A4 y, por lo tanto, está sujeto a una restricción considerable de biodisponibilidad debido a un metabolismo de primer paso elevado.

Efecto farmacológico

El efecto de la nifedipina se basa en la inhibición de la entrada de calcio en las células de los músculos lisos vasculares a través de los canales de calcio. Por tanto, la nifedipina actúa como bloqueador de los canales de calcio. El influjo de iones de calcio en las células musculares cambia la tensión eléctrica y los músculos están sujetos a contracción. Con respecto a los músculos vasculares, esto significa un estrechamiento de los vasos sanguíneos con un aumento de la presión arterial.

Esta entrada de calcio es parte del sistema regulador normal dentro del torrente sanguíneo. Sin embargo, si hay hipertensión esencial (presión arterial alta) u otras enfermedades que se basan en trastornos circulatorios, solo una expansión y relajación de los vasos sanguíneos puede normalizar la presión arterial. Esta relajación de los músculos vasculares se logra inhibiendo la entrada de calcio en las células del músculo vascular.

La nifedipina solo inhibe los canales de calcio de tipo L. El canal de calcio de tipo L depende del voltaje y se encuentra en la membrana celular de los túbulos T de las células musculares. El influjo de iones calcio en el citoplasma de las células musculares está controlado por la despolarización de la membrana celular mediante la activación del receptor de rianodina. Dado que el receptor de rianodina está estrechamente relacionado con el receptor de dihidropiridina, las dihidropiridinas pueden detener la entrada de calcio en la célula. Dado que el canal se desactiva lentamente, se conoce como canal L o de larga duración.

La nifedipina afecta principalmente a las células de los músculos vasculares, pero no a las del corazón. Sin embargo, el organismo intenta contrarrestar una caída de la presión arterial en el marco de los mecanismos reguladores. Esto puede provocar efectos secundarios que pueden ser peligrosos si el sistema circulatorio es inestable.

Aplicación y uso médico

Debido a su efecto antihipertensivo, la nifedipina se usa para la presión arterial alta esencial, emergencias hipertensivas, síndrome de Raynaud y angina de pecho estable. Este medicamento también se usa a menudo en casos de parto prematuro. También se puede utilizar en cremas para fisuras anales. Las cremas contienen 0,2 por ciento de nifedipina.

La presión arterial alta esencial, también llamada hipertensión esencial, existe sin causa aparente. La nifedipina ayuda aquí al relajar los músculos vasculares. En una emergencia hipertensiva, se produce repentinamente hipertensión arterial grave, que incluso puede dañar los órganos internos. En esta condición amenazadora, la presión arterial debe reducirse rápidamente para evitar daños mayores. La nifedipina es la más adecuada para esto.

La crisis hipertensiva, etapa preliminar de la emergencia hipertensiva, se manifiesta en angina de pecho, mareos, dificultades respiratorias, hemorragias nasales, estados confusionales hasta coma, conducta urinaria y alteraciones visuales.

El síndrome de Raynaud, por otro lado, es un trastorno circulatorio arterial en los dedos. Las yemas de los dedos son blancas y frías porque su flujo sanguíneo se ve afectado por los calambres de los músculos vasculares. El uso de nifedipina se ha probado en el síndrome de Raynaud. La nifedipina también se puede usar para tratar la angina de pecho estable.

Para lograr un efecto duradero, la nifedipina se administra ahora en forma retardada. La liberación lenta de nifedipina está garantizada con los comprimidos de liberación prolongada, por lo que siempre se dispone de nuevos principios activos tras la rápida disminución de la eficacia debida a la efusión de primer paso.

Riesgos y efectos secundarios

En el pasado, la nifedipina se usaba principalmente para reducir la presión arterial. Mientras tanto, sin embargo, la nifedipina ha perdido su importancia destacada, porque, por un lado, solo funciona durante un corto tiempo en la forma de liberación sostenida debido al mecanismo de primer paso y, por otro lado, sus efectos secundarios y contraindicaciones se han reconocido cada vez más.

El ingrediente activo solo actúa para relajar los músculos vasculares y no tiene una influencia significativa en la frecuencia cardíaca. Sin embargo, el fuerte aumento de la droga conduce a una rápida caída de la presión arterial, lo que provoca contrarreacciones en el cuerpo. Por ejemplo, la nifedipina está contraindicada en la angina de pecho inestable, ya que se desarrolla una taquicardia refleja, que en esta afección puede poner en peligro la vida.

Hoy en día se utilizan a menudo antagonistas del calcio de segunda generación, que se almacenan en las membranas debido a su solubilidad en grasa y, por tanto, se liberan más lentamente. La menor exposición a estos fármacos también reduce el riesgo de taquicardia refleja.

Además de la angina de pecho inestable, la nifedipina también está contraindicada para ataques cardíacos, estenosis de la válvula aórtica de alto grado, estados de shock o cuando se administran ciertos medicamentos como rifampicina.

Los efectos secundarios comunes al tomar nifedipina son dolor de cabeza, sofocos y debilidad general. Son menos frecuentes el dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, nerviosismo, anorexia, sudoración, calambres musculares, fiebre, poliuria o alteraciones visuales. La taquicardia refleja también es uno de los efectos secundarios más raros.