Paliperidona

Paliperidona es un neuroléptico atípico. Tiene una alta potencia neuroléptica.

¿Qué es Paliperidone?

Paliperidona pertenece al grupo de neurolépticos atípicos. El fármaco se utiliza contra la esquizofrenia en la UE con los nombres de producto Invega® y Xepilon®. La paliperidona es el principal metabolito activo del ingrediente activo risperidona.

La paliperidona fue aprobada para toda la Unión Europea en 2007. Un año después, Suiza se unió. Sin embargo, Austria es una excepción. El recurso no está disponible allí porque la principal asociación de instituciones austriacas de seguridad social se ha negado a aceptarlo.

En 2014, los informes de prensa sobre la muerte de 17 pacientes japoneses con esquizofrenia que habían sido inyectados previamente con paliperidona causaron revuelo. Sin embargo, no está claro si el ingrediente activo contribuyó a la muerte de los afectados. Además, no se desaconsejó tomarlo, por lo que la paliperidona todavía está en el mercado. Además, hasta ahora no ha habido mensajes de advertencia de agencias de aprobación alemanas o europeas.

Efecto farmacológico

Debido a sus efectos sedantes y antipsicóticos, los neurolépticos se consideran útiles contra la esquizofrenia. La paliperidona pertenece a los neurolépticos atípicos y tiene el efecto de inhibir neurotransmisores como la adrenalina, noradrenalina, dopamina, histamina y serotonina en su modo de acción. Esto también se diferencia de otros neurolépticos de la primera generación.

El efecto surge de la unión de paliperidona a los receptores correspondientes en el cerebro. Por otro lado, la paliperidona no puede unirse al neurotransmisor acetilcolina. Esto tiene la ventaja de que hay menos reducción de movimientos y menos rigidez que con otros neurolépticos. Asimismo, la paliperidona registra menos movimientos involuntarios de la boca y la lengua en comparación con los neurolépticos clásicos.

La biodisponibilidad oral de paliperidona es del 28 por ciento. Para la absorción del neuroléptico, es importante si se toma después de una comida o con el estómago vacío. Una vez que el paciente se ha decidido por una de estas dos formas de dosificación, debe seguir con esto de manera constante.

La degradación de la paliperidona se produce principalmente a través de los riñones. Es posible que sea necesario reducir la dosis según el funcionamiento de los riñones del paciente.

Aplicación y uso médico

Como regla general, la paliperidona solo se administra contra la esquizofrenia. Sin embargo, desde 2011, el remedio también se ha considerado adecuado para tratar los síntomas maníacos y psicóticos en los trastornos esquizoafectivos. La paliperidona es el primer neuroléptico de la Unión Europea que se utiliza contra estos síntomas.

Por otro lado, la paliperidona se retiró para el tratamiento de episodios maníacos agudos en el contexto de trastornos bipolares. La razón de esto fue la evidencia clínica insuficiente de la efectividad del agente.

La paliperidona se puede administrar en forma de tabletas o como inyección, lo que tiene un efecto a largo plazo. En el caso de la administración por inyección, los síntomas psicóticos deben ser de leves a moderados. Además, debe ser necesaria la terapia con un antipsicótico de depósito. Los comprimidos de paliperidona se toman una vez al día, siempre a la misma hora.

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Riesgos y efectos secundarios

Al igual que con otros neurolépticos, el uso de paliperidona puede provocar efectos secundarios indeseables. Sin embargo, estos no aparecen automáticamente en todos los pacientes. En la mayoría de los casos, las personas afectadas experimentan dolores de cabeza e insomnio. Además, dolor de garganta, infecciones del tracto respiratorio, congestión nasal, malestar, dolor en las articulaciones, trastornos del movimiento, aumento del nivel de azúcar en sangre, movimientos involuntarios, inquietud al sentarse, somnolencia, mareos, náuseas, vómitos, hipertensión arterial, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, palpitaciones, temblores, dolor de espalda. , Se producen erupciones en la piel, dolores corporales, sensación de debilidad y dolor de muelas. Si se administró paliperidona en forma de inyección, a veces se puede observar dolor o endurecimiento en el lugar de la inyección.

Si un paciente desarrolla síntomas de un síndrome neuroléptico maligno como rigidez de los músculos, sobrecalentamiento y alteraciones de la conciencia, la preparación debe interrumpirse inmediatamente. Lo mismo se aplica a los movimientos involuntarios de la cara y la lengua.

También existen algunas contraindicaciones para la paliperidona. El neuroléptico no debe administrarse si el paciente es hipersensible al principio activo o la risperidona, que está relacionada con la paliperidona.

El uso del agente tampoco es aconsejable en el caso de problemas renales graves. El médico debe evaluar con precisión el riesgo y el beneficio del tratamiento con paliperidona en el caso de enfermedades cardiovasculares como un ataque cardíaco, insuficiencia cardíaca o presión arterial baja, diabetes mellitus, insuficiencia hepática, epilepsia, obstrucciones de las venas, enfermedad de Parkinson y demencia.

Durante el embarazo y la lactancia, la paliperidona solo debe administrarse si es absolutamente necesario. Esto puede provocar trastornos nerviosos temporales en el bebé. No se permite la administración de paliperidona a niños y adolescentes, ya que se desconocen los efectos y efectos secundarios del fármaco.

Al usar paliperidona, también se debe prestar atención a las interacciones con otros medicamentos. Esto es especialmente cierto para los medicamentos que cambian el ritmo cardíaco. Estos incluyen sobre todo antiarrítmicos como sotalol, disopiramida, amiodarona y quinidina. También se ven afectados varios antipsicóticos, antihistamínicos H1 y antipalúdicos como la mefloquina.

Debido a que la paliperidona afecta el cerebro, también se debe tener cuidado al administrar medicamentos que actúan sobre el cerebro, como analgésicos opioides, pastillas para dormir o alcohol al mismo tiempo.

La paliperidona tiene un efecto perjudicial sobre la levodopa y otros fármacos utilizados para la enfermedad de Parkinson. El uso de antihipertensivos también se considera riesgoso, ya que la paliperidona puede provocar una caída brusca de la presión arterial.