Astemizol

A Astemizol es un llamado antihistamínico, que se usa para tratar las alergias sintomáticamente. Sin embargo, este medicamento ya no está disponible en el mercado alemán.

¿Qué es el astemizol?

El astemizol es un antagonista del receptor H1 y un antihistamínico de segunda generación. Al bloquear los receptores de histamina, el astemizol elimina o al menos debilita la formación de la sustancia mensajera histamina.

A diferencia de las preparaciones de primera generación, el astemizol no puede cruzar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, no puede ingresar al sistema nervioso central. El astemizol y preparaciones similares salieron al mercado a partir de 1984. En Alemania y Austria, esta preparación se vendió bajo la marca Hisamanal.

Esta preparación ahora se ha retirado del mercado en la mayoría de los países. La razón: en casos raros, puede haber fuertes interacciones con algunos inhibidores de enzimas. Sin embargo, la droga aún se está investigando. Un posible campo de aplicación en el futuro podría ser la terapia tumoral.

Efecto farmacológico

El astemizol se usó para tratar la conjuntivitis alérgica, la rinitis alérgica, la fiebre del heno y la urticaria y se administró por vía oral.

El ingrediente activo se une a los receptores H1 en los vasos sanguíneos, en los músculos de los bronquios, en el tracto gastrointestinal y en el útero. El cuerpo absorbe rápidamente el astemizol en el tracto gastrointestinal, por lo que tiene una vida media de solo 24 horas.

Debido a que el ingrediente activo se une a un receptor, el astemizol se denomina antagonista competitivo. Por tanto, el ingrediente activo ocupa los receptores y forma un complejo con ellos. Al desplazar la sustancia mensajera histamina de los receptores H1, el astemizol tiene un efecto antialérgico. Esto previene síntomas como picazón, hinchazón y enrojecimiento de la piel.

Además, la preparación tiene un efecto anticolinérgico porque se acopla a los receptores muscarínicos. Se trata de un receptor resistente a membranas en el que se produce acetilcolina, uno de los neurotransmisores más importantes del organismo humano. Esto juega un papel importante en la transmisión de excitaciones entre nervios y músculos. Esta sustancia mensajera está ligada a numerosos procesos cognitivos, por lo que también es un factor importante en relación con enfermedades como la enfermedad de Alzheimer. Porque esta enfermedad también se manifiesta por la falta de esa sustancia mensajera.

Aplicación y uso médico

La preparación de astemizol se utilizó para debilitar o cancelar completamente el efecto de la sustancia mensajera histamina. La aplicación más importante es el tratamiento de síntomas alérgicos. Además de picazón y enrojecimiento de la piel, esto también incluye inflamación del cuerpo y la conjuntiva del ojo.

La primera generación de antihistamínicos H1 fue reemplazada por preparaciones como el astemizol, porque la primera podía atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica, lo que permitió que los ingredientes activos penetraran rápidamente en el sistema nervioso central. Esto permitió reducir considerablemente los posibles efectos secundarios.

Los preparados de segunda generación como el astemizol se han retirado del mercado en Alemania y en muchos otros países y se han sustituido por preparados más nuevos. Estos provocan menos efectos secundarios y también ofrecen más ventajas terapéuticas.

Debido a la vida media relativamente larga de 24 horas, el astemizol ofreció a los pacientes que toleraron la preparación la ventaja de que una sola dosis diaria era suficiente. La preparación, que fue absorbida principalmente por el cuerpo en el tracto gastrointestinal, se excretó en las heces.

Riesgos y efectos secundarios

Además de los efectos secundarios menores como sequedad de boca, cansancio y trastornos en el tracto gastrointestinal, el astemizol tuvo principalmente efectos secundarios cardiológicos. Además de las arritmias cardíacas, la preparación también podría causar un paro cardíaco o fibrilación ventricular.

Aunque estos efectos secundarios fueron raros, fueron muy graves. Como resultado, el uso de astemizol se ha interrumpido por completo en numerosos países y se ha reducido considerablemente en otros.

Se ha demostrado que los efectos secundarios que afectan al corazón son particularmente graves en pacientes que han sufrido daño hepático o prolongación del intervalo QT. La razón de esto es que los canales de potasio dentro del músculo cardíaco están bloqueados. En casos extremos, este bloqueo puede provocar taquicardia torsades de pointes, que se nota con una frecuencia cardíaca de 150 latidos por minuto. En casos extremos, esto puede convertirse en fibrilación ventricular y, por lo tanto, representar una situación potencialmente mortal para el paciente.