Fenitoína

Fenitoína es una droga de la clase de anticonvulsivos. Dependiendo del uso, la fenitoína también se cuenta entre los antiarrítmicos.

¿Qué es la fenitoína?

La fenitoína es un fármaco que se utiliza principalmente para tratar la epilepsia. La sustancia también se usa para tratar arritmias cardíacas.

La fenitoína fue sintetizada por primera vez en 1908 por el químico y profesor universitario Heinrich Biltz. Para hacer esto, Biltz calentó bencilo y urea. Después de una reordenación del ácido bencílico, se creó la fenitoína. La fenitoína se vende en Europa con los nombres comerciales Phenhydan®, Zentropil® o Epanutin®. También se encuentran disponibles medicamentos genéricos. La fenitoína es un derivado de la hidantoína. Las hidantoínas son compuestos heterocíclicos saturados y, a su vez, son un derivado de los imidazoles.

La biodisponibilidad de la fenitoína es buena. El fármaco se metaboliza en el hígado. Este metabolismo depende de la dosis y, por tanto, la vida media del fármaco fluctúa. La fenitoína se excreta principalmente a través de los riñones.

Efecto farmacológico

La fenitoína bloquea los canales de sodio en las células del cuerpo. El bloqueo de los canales y una recuperación tardía después de la excitación de las células impiden una entrada rápida de iones de sodio. Los potenciales de acción se activan por la entrada de sodio en las células. Por un lado, si se evita la entrada de sodio, los potenciales de acción no aumentan tan rápidamente. Por otro lado, los cuentos de potencial de acción son más breves.

Además de la entrada reducida de iones de sodio, también hay una mayor salida de iones de potasio. Por tanto, aumenta el umbral de estímulo. Para que se active un potencial de acción, un estímulo mucho más fuerte debe golpear la célula objetivo. El potencial de membrana se estabiliza así mediante fenitoína. Sin embargo, a diferencia de muchos otros antiarrítmicos, la conducción AV al corazón no afecta a la fenitoína.

Aplicación y uso médico

La fenitoína se utiliza principalmente en el tratamiento de la epilepsia. Es adecuado como tratamiento a largo plazo para convulsiones parciales simples y complejas. Las convulsiones focales comienzan en un área específica del cerebro y solo afectan un hemisferio. Pueden expresarse como contracciones musculares, sensaciones de hormigueo, sensación de calor, entumecimiento, destellos de luz frente a los ojos o mareos. Los pacientes con convulsiones parciales complejas a menudo pierden el conocimiento.

La fenitoína también se administra principalmente para las convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Estas convulsiones epilépticas también se conocen como convulsiones de gran mal. En el caso del estado epiléptico, la fenitoína también está aprobada para administración intravenosa. El estado epiléptico se refiere a ataques epilépticos de larga duración. Las convulsiones también pueden aparecer en una serie completa, siendo el intervalo entre las convulsiones individuales tan corto que los afectados no se vuelven conscientes. Un estado epiléptico puede, dependiendo de su gravedad, causar daños graves y, en el peor de los casos, incluso ser fatal. En el caso de las convulsiones generalizadas del tipo de ausencia, las llamadas convulsiones de pequeño mal, sin embargo, la fenitoína no tiene ningún efecto.

En casos excepcionales, la fenitoína también se usa para tratar afecciones de dolor neurogénico. Debido a los efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con fenitoína, el medicamento solo se usa aquí si otras medidas terapéuticas no funcionan.

La fenitoína también se usa para tratar las llamadas taquicardias ventriculares (corazón acelerado). Las taquicardias ventriculares son arritmias cardíacas que se originan en los ventrículos. La taquicardia ventricular es una emergencia que suele ocurrir después de la intoxicación por digitálicos. Los glucósidos digitálicos se utilizan para tratar enfermedades cardíacas. En caso de sobredosis, pueden provocar arritmias cardíacas potencialmente mortales.

Riesgos y efectos secundarios

Un efecto secundario típico de la fenitoína es la bradicardia. La bradicardia es una frecuencia cardíaca de menos de 60 latidos por minuto. Esta ralentización de los latidos del corazón puede ser muy peligrosa, por lo que la fenitoína solo se administra bajo una estrecha supervisión. Otros efectos secundarios son una alteración de la coordinación de los movimientos con temblores o trastornos de la marcha, nistagmo, mareos y crecimientos de las encías.

La anemia también se observa con mayor frecuencia. También puede ocurrir osteomalacia. En la osteomalacia, los huesos se ablandan. La enfermedad se acompaña de un dolor sordo y un mayor riesgo de fracturas. Los pacientes que toman fenitoína también pueden desarrollar una erupción en forma de acné. El cabello que va más allá de la extensión habitual también puede aparecer en áreas sin pelo. El crecimiento del cabello puede ser local o afectar a todo el cuerpo, a excepción de las palmas y las plantas de los pies.

Los efectos indeseables también pueden aparecer a nivel mental. Esto puede provocar alteraciones de la percepción y de la memoria. Estos trastornos intelectuales suelen ir acompañados de fatiga y dolores de cabeza.

La fenitoína a menudo interactúa con otras drogas. El nivel activo aumenta con antihistamínicos, antibióticos, benzodiazepinas, antidepresivos, ciertos anestésicos, antiinflamatorios e inhibidores de la bomba de protones.

Los efectos de la fenitoína se reducen con alcohol, carbamazepina, primidona y fenobarbital. Los anticoagulantes orales, los anticonceptivos orales, los antidepresivos tricíclicos, el verapamilo y los corticosteroides son menos eficaces cuando se combinan con fenitoína.

Las contraindicaciones para tomar fenitoína son enfermedad hepática, embarazo, enfermedad de la médula ósea, insuficiencia cardíaca, bloqueo AV de alto grado del corazón y síndrome del seno enfermo.