Belimumab

Belimumab es un anticuerpo monoclonal lambda IgG1 aprobado para el tratamiento en humanos. Fue aprobado en la UE en 2011 como tratamiento para el lupus eritematoso sistémico. Se utiliza para apoyar las terapias convencionales si no conducen a ninguna mejora significativa en la condición de la enfermedad.

¿Qué es belimumab?

Belimumab (Belimumabum) se vende bajo el nombre comercial Benlysta®. El anticuerpo monoclonal modificado genéticamente se usa para tratar el lupus eritematoso sistémico (LES). Su molécula IgG1 actúa sobre los linfocitos B y previene su reacción autoinmunológica.

En el lupus sistémico, los vasos dentro del tejido conectivo y la piel están bloqueados por depósitos de leucocitos (colagenosis). La causa exacta de la enfermedad, que afecta a una media de una de cada dos mil personas, aún se desconoce. Sin embargo, la medicina asume una respuesta autoinmune.

El lupus eritematoso suele ir acompañado de síntomas como un debilitamiento del cuerpo similar a la gripe, problemas musculares, poliartritis, eritema en mariposa en las mejillas y la nariz y pápulas con escamas de piel. En el lupus sistémico, los órganos internos también se ven afectados: el sistema nervioso central, los riñones, la pleura y el pericardio. Los pacientes a menudo desarrollan anemia y tienen un estado elevado de anticuerpos (anti-ADN-AK, anti-Sm, ANA).

Efecto farmacológico

Belimumab bloquea el crecimiento de leucocitos B en el sistema inmunológico, por lo que tiene un efecto inmunosupresor. Bloquea la actividad de la citocina BLyS o BAFF. Es una sustancia mensajera del sistema inmunológico responsable del crecimiento de las células B ("estimulador de linfocitos B"). Si hay demasiado BLyS en el cuerpo, se producen varias reacciones autoinmunes al mismo tiempo.

Según algunos estudios clínicos, el anticuerpo monoclonal tiene un efecto significativo en el curso del LES. Sin embargo, hasta ahora solo se han llevado a cabo estudios de eficacia en pacientes con LES con cursos de enfermedad menos graves que no presentaban inflamación renal grave por lupus y tampoco afectaban los nervios. En determinadas circunstancias, esto podría llevar a los médicos a recurrir al rituximab más antiguo y probado en lugar de belimumab, que también mejora el lupus grave.

El efecto del anticuerpo monoclonal se ha demostrado en pacientes que responden al tratamiento convencional con corticosteroides (casos más severos) y AAS (casos menos severos) así como ciclosporina A, azatioprina y citostáticos (todos en uso off-label) nada o solo menos.

La fatiga que a menudo se produce en relación con el lupus eritematoso (cansancio severo) se puede mejorar significativamente con la administración de belimumab. Belimumab se une a la proteína estimuladora de linfocitos B soluble BLyS, que está desactivada y no puede tener un efecto autoinmune.

La terapia con anticuerpos monoclonales también puede ser adecuada para otras enfermedades autoinmunitarias en las que se puede detectar una concentración aumentada de BLyS en la sangre. La proteína del anticuerpo se descompone al ser metabolizada en péptidos y aminoácidos por enzimas proteolíticas. Hasta ahora no está claro cómo funciona la transformación en detalle.

Con respecto a la terapia en niños y adolescentes, tampoco existen datos científicos confiables hasta la fecha. En experimentos con animales, la administración de belimumab no dañó el embrión ni la fertilidad de la madre. El número de leucocitos B volvió a la normalidad unos meses después del nacimiento. No se sabe si belimumab puede promover el cáncer.

Aplicación y uso médico

Belimumab se usa en el lupus eritematoso sistémico (LES) cuando la enfermedad no mejora significativamente a pesar de la administración de inmunosupresores. En el primer mes de tratamiento, se administra una perfusión a corto plazo que dura aproximadamente una hora los días 0, 14 y 28. A partir del segundo mes, el paciente con LES recibe su administración intravenosa una vez al mes. Los pacientes con obesidad reciben una dosis de 10 mg / kg de peso corporal y las personas con bajo peso, en consecuencia, menos. El nivel de dosis no afecta la eficacia del fármaco administrado, pero las dosis más altas suelen provocar efectos secundarios más fuertes.

El agente está disponible comercialmente en forma de polvo y primero debe convertirse en un concentrado para perfusión de 80 mg / ml. El ingrediente activo tiene una vida media médica de alrededor de 19 días. El cuerpo descompone un promedio de 215 ml / día. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, ya que el cuerpo excreta el fármaco en consecuencia: las personas con proteinuria tienen una excreción aumentada de más de 2 g al día. Si se retrasa la excreción de creatinina, el principio activo se degrada más lentamente.

Se puede administrar un antihistamínico y / o un antipirético antes de la infusión. Si no hay mejoría en pacientes con lupus eritematoso sistémico después de seis meses como máximo con Benlysta, generalmente se suspende el tratamiento con el anticuerpo monoclonal.

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Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con belimumab son: fiebre, deficiencia de glóbulos blancos, diarrea, náuseas, vómitos, infecciones, leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP), trastornos del sueño, migrañas, dolores de cabeza, erupciones cutáneas, edema facial, fatiga, depresión y dolor en Brazos y piernas.

Belimumab no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad a anticuerpos, vacunaciones con vacunas vivas, infecciones crónicas y recurrentes, lupus grave de inflamación renal, lupus grave del sistema nervioso central, infección por VIH, reacciones de hipersensibilidad, neoplasias malignas, hepatitis B o C, IgA- Deficiencia, hipogammaglobulinemia y tras trasplantes de órganos importantes o de células madre.

Para poder tomar las medidas médicas adecuadas de forma inmediata si se produce alguna reacción de hipersensibilidad, los tratamientos con el anticuerpo monoclonal solo deben realizarse en instalaciones en las que se disponga de especialistas médicos adecuados.

El uso durante el embarazo solo se recomienda si no hay otra alternativa disponible. El agente también pasa a la leche materna. Por lo tanto, se recomienda que las mujeres que amamantan dejen de amamantar lo antes posible.

Belimumab no debe coadministrarse con ciclofosfamida y otros agentes inmunosupresores.