Fenotiazinas

A Fenotiazinas es un subgrupo de las tiazinas. Se utilizan principalmente como neurolépticos.

¿Qué son las fenotiazinas?

Las fenotiazinas son derivados de la fenotiazina que tienen relevancia farmacológica. En medicina se utilizan como neurolépticos. Allí están también como neurolépticos tricíclicos conocido.

La historia de las fenotiazinas se remonta al comienzo de la química orgánica.En 1865, el químico alemán August Kekule (1829-1896) presentó la tesis de que los átomos de carbono se encuentran en sistemas de anillos dentro de sustancias orgánicas. Esto fue inicialmente importante para la industria de la pintura, que produjo los tintes tionina y azul de metileno a partir de 1876. Ambos tenían una estructura de fenotiazina. Más tarde, la medicina intentó tratar enfermedades como la depresión, el dolor de cabeza y la malaria con azul de metileno, pero finalmente no tuvo éxito.

A principios del siglo XX, las fenotiazinas parecían olvidadas y se usaban principalmente en medicina veterinaria para el tratamiento de enfermedades parasitarias. En los seres humanos, por otro lado, las terapias se abstuvieron debido a una toxicidad excesiva. Sin embargo, a partir de la década de 1940, la investigación médica volvió a centrarse en las fenotiazinas. La compañía farmacéutica francesa Rhone-Poulenc finalmente descubrió fenotiazinas que tenían propiedades antihistamínicas. Esto llevó a la síntesis de neurolépticos en 1950.

Efecto farmacológico

La fenotiazina se utiliza como compuesto de partida para numerosos neurolépticos. Lo que se quiere decir es una conexión tricíclica. Su anillo central tiene un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno como heterociclo. Las fenotiazinas tienen afinidad por los receptores de dopamina. Entonces pueden bloquearlos. Pero también inhiben otros neurotransmisores como la noradrenalina, la histamina y la serotonina.

La estructura básica de las fenotiazinas consta de tres anillos. Dependiendo de la sustitución de la estructura básica, se hace una distinción entre tres grupos fenotiazina. Hay fenotiazinas con una cadena en serie alifática, cadena lateral de piperidilo y cadena lateral de piperazinilo. Las fenotiazinas alipáticas tienen fuertes efectos sedantes, mientras que pueden causar efectos secundarios en el área vegetativa.

Las fenotiazinas alifáticas incluyen promazina, levomepromazina, clorpromazina, triflupromazina, prometazina y profenamina. Las piperidil-fenotiazinas como la tioridazina, mesoridazina y periciazina tienen un efecto calmante moderado.

Por el contrario, las piperazinil fenotiazinas solo tienen efectos sedantes y antihistamínicos débiles. Sin embargo, a cambio, desarrollan un efecto antiemético y antipsicótico pronunciado. Sus representantes incluyen perfenazina, flufenazina, proclorperazina y trifluoperazina.

Además, las fenotiazinas pueden tener un efecto anestésico local, anti-adrenérgico y bloqueador de ganglios, lo que significa que tienen un espectro más amplio que otros neurolépticos.

La descomposición de las fenotiazinas tiene lugar en el hígado. La eficacia farmacológica de los metabolitos aún no se ha aclarado. La droga se excreta lentamente del cuerpo a través de los riñones.

Aplicación y uso médico

En medicina, las fenotiazinas se pueden usar en diferentes áreas. Sirven como neurolépticos para el tratamiento de psicosis y por lo tanto influyen en la psique del paciente. Son particularmente adecuados para la terapia de la esquizofrenia para combatir las alucinaciones y los delirios.

Además, las fenotiazinas se pueden administrar como sedantes. Como antieméticos, combaten los mareos y los vómitos, mientras que como antihistamínicos tratan las reacciones alérgicas.

Una fenotiazina especialmente probada es la prometazina de baja potencia y se ha utilizado con éxito contra la agitación y la ansiedad durante décadas.

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Riesgos y efectos secundarios

Como antagonistas de la dopamina, las fenotiazinas pueden causar numerosos efectos secundarios, algunos de los cuales son graves. Estos incluyen efectos motores extrapiramidales como distonía, discinesia temprana, discinesia tardía, inquietud y síntomas de Parkinson como temblores, rigidez e inmovilidad patológica.

Estos efectos indeseables se remontan al bloqueo de las sustancias altamente eficaces en los receptores de dopamina. Las fenotiazinas del tipo clorpromazina también pueden alterar la regulación del calor del cuerpo. Otros ingredientes activos de este tipo desencadenan a su vez un síndrome de QT largo, que provoca arritmias cardíacas graves que pueden ser fatales.

Las fenotiazinas también provocan efectos secundarios psicológicos como trastornos del impulso, empobrecimiento de la vida emocional e inquietud en el ámbito de lo posible. Algunos pacientes desarrollan dependencia psicológica a la droga.

En el caso de efectos secundarios orgánicos, existe el riesgo de que los riñones y el hígado se vean afectados. Una sobredosis de fenotiazinas también se considera un peligro para la salud. Esto puede desencadenar síntomas como alteraciones visuales, temblores, presión arterial demasiado baja, corazón acelerado, somnolencia, trastornos de la coordinación del movimiento, calambres, excitación psicomotora y alucinaciones. Algunas personas incluso han caído en coma.