Bupropión

La droga Bupropión se asigna a la clase de medicamentos de los antidepresivos. También se usa para tratar la adicción a la nicotina.

¿Qué es el bupropión?

El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina y noradrenalina (NDRI). También sirve para inhibir levemente la captación de serotonina.

Antes de 2000, el bupropión se consideraba Anfebutamona conocido. El medicamento fue aprobado en los EE. UU. Desde 1984. Dado que los informes de convulsiones a veces fatales aumentaron después de tomar bupropión, la aprobación se retiró en 1986 y luego se volvió a publicar en 1989 en una dosis baja. El bupropión ha sido aprobado en los Estados Unidos para una sola dosis diaria desde 2003. En Alemania, el fármaco fue aprobado como antidepresivo en forma retardada en 2007. Sin embargo, el medicamento se usó como antidepresivo en un uso no indicado en la etiqueta incluso antes de esta aprobación. Durante mucho tiempo, el bupropión solo se aprobó para dejar de fumar en Suiza. Allí se utiliza desde 2007 para tratar episodios depresivos. En Suiza, sin embargo, la terapia con bupropión solo puede ser iniciada por un psiquiatra o un neurólogo.

Desde el punto de vista químico, el bupropión pertenece a las fenetilaminas y al subgrupo de las catinonas y anfetaminas. La droga está estrechamente relacionada con los neurotransmisores dopamina, adrenalina y noradrenalina. El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina y dopamina. Por tanto, el fármaco inhibe la captación de noradrenalina y dopamina en la hendidura sináptica.

La dopamina y la noradrenalina son neurotransmisores. Cuando un impulso eléctrico llega a la sinapsis frente a una célula nerviosa, la célula nerviosa presináptica libera el neurotransmisor en la llamada brecha sináptica. El espacio sináptico es un pequeño espacio entre las dos células nerviosas. Los neurotransmisores migran de una célula nerviosa a la otra. Allí se acoplan a un receptor en la neurona postsináptica.

Esto desencadena un impulso eléctrico. En una persona sana existe un equilibrio entre los neurotransmisores. En las personas deprimidas, se altera el equilibrio entre los neurotransmisores. Se desarrolla la actividad de las células nerviosas que transmiten las sustancias mensajeras norepinefrina y dopamina. El bupropión inhibe la captación de noradrenalina y dopamina en la brecha sináptica. Como resultado, los neurotransmisores permanecen en la sinapsis por más tiempo y la concentración de los neurotransmisores en la brecha sináptica aumenta con el uso a largo plazo. Por lo tanto, el bupropión tiene un efecto que mejora el estado de ánimo y estimula el impulso.

Además, el bupropión también es un llamado antagonista no competitivo de los receptores de nicotina colinérgicos. Los antagonistas no competitivos cambian el receptor correspondiente de tal manera que la sustancia original no puede desencadenar ningún efecto o solo un efecto leve sobre el receptor.

Efecto farmacológico

El principal campo de aplicación del bupropión es la depresión. Los estudios han demostrado que los efectos del bupropión pueden compararse con la eficacia de los antidepresivos de la clase de principios activos denominados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). El bupropión es más eficaz que los ISRS, especialmente en la depresión con fatiga física y psicológica.

Sin embargo, en la depresión con síntomas de ansiedad, los ISRS funcionan mejor que el bupropión. Si bien la disfunción sexual es más común en el tratamiento con ISRS, estos se observan muy raramente en el tratamiento con bupropión.

Después del fracaso terapéutico del antidepresivo citalopram, el bupropión también se utiliza en la terapia de segunda línea. Funciona tan bien como venlafaxina, sertralina o buspirona. En una cuarta parte de los pacientes, el tratamiento con el fármaco conduce a una remisión (disminución temporal o permanente de los síntomas de la enfermedad).

El bupropión también se usa para dejar de fumar. La eficacia del fármaco es comparable a la eficacia de los parches de nicotina. Sin embargo, la droga parece ser inferior a la vareniclina en el tratamiento de la adicción a la nicotina.

Otra indicación para el bupropión es el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). Sin embargo, el fármaco no ha sido aprobado para esta indicación y no se ha probado en pacientes menores de 18 años para determinar su eficacia o seguridad.

Los estudios financiados por el fabricante también mostraron que el bupropión conduce a una reducción del apetito y, por lo tanto, conduce a la pérdida de peso. No se sabe si el peso corporal aumentará nuevamente después de suspender la sustancia. En combinación con el fármaco naltrexona, el bupropión ha demostrado ser una preparación eficaz para la pérdida de peso en pacientes obesos. Sin embargo, este producto combinado aún no ha sido aprobado oficialmente.

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Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes del bupropión incluyen insomnio y sequedad de boca. Además, puede provocar dolores de cabeza, dolores musculares, pérdida de apetito, ansiedad, dificultad para concentrarse y confusión. El bupropión también puede causar priapismo. El priapismo es una erección permanente dolorosa del pene. Sin tratamiento, esto puede provocar disfunción eréctil.

Bupropion no debe administrarse junto con IMAO. Ambos fármacos afectan las vías catecolaminérgicas, lo que puede provocar interacciones graves. Si se consume alcohol al mismo tiempo, la droga puede causar efectos secundarios neuropsiquiátricos. Si se administran al mismo tiempo bupropión y fármacos que reducen el umbral convulsivo, pueden producirse convulsiones. Estos medicamentos incluyen antidepresivos, tramadol, esteroides sistémicos, antihistamínicos sedantes y antipalúdicos.

El fármaco bupropión inhibe la vía metabólica CYP450-2D6. Dado que todos los tricíclicos, excepto la doxepina, se metabolizan de esta manera, los niveles en sangre pueden aumentar si las sustancias se toman al mismo tiempo. El bupropión también puede incrementar los efectos de muchos analgésicos, antipsicóticos, betabloqueantes y antiarrítmicos. A pesar de una vía metabólica diferente, el nivel de citalopram también aumenta cuando se toma al mismo tiempo.

El bupropión reduce los efectos sedantes del diazepam. Si se usa bupropión junto con parches de nicotina para dejar de fumar, la presión arterial puede aumentar bruscamente.